에스티팜 HIV 치료제 2a상…항바이러스 효과 확인

• STP0404 세 용량 모두 위약 대비 바이러스량 유의하게 감소
• 중증 이상반응·중단 사례 없어…후속 임상 개발전략 수립

[데일리팜=최다은 기자] 에스티팜이 개발 중인 HIV-1 치료제 'STP0404'가 미국 임상 2a상에서 위약 대비 통계적으로 유의한 항바이러스 활성을 나타냈다. 10일간의 단기 투여에서 중대한 안전성 문제도 확인되지 않았다. 회사는 이번 결과를 토대로 후속 임상시험 전략을 구체화할 계획이다.

에스티팜은 HIV-1 치료제 STP0404의 미국 임상 2a상 임상시험결과보고서(CSR)를 수령했다고 6일 공시했다. STP0404 임상 2a상은 미국 식품의약국(FDA) 승인을 받아 현지 13개 기관에서 진행됐다.

이번 임상은 HIV-1에 감염된 18~65세 성인을 대상으로 STP0404의 항바이러스 활성과 안전성, 내약성, 약동학(PK)을 평가하기 위해 진행됐다. 무작위배정·이중눈가림·위약대조 방식으로 STP0404를 10일간 하루 한 번 투여했다. 목표 시험대상자는 약 36명이다.

1차 평가지표인 혈중 HIV-1 RNA 변화에서는 모든 STP0404 투여군이 위약군 대비 통계적으로 유의한 바이러스 감소 효과를 나타냈다.

투여 11일째 기준 HIV-1 RNA 변화량은 200mg 투여군에서 -1.50 log10 copies, 400mg 투여군 -1.18 log10 copies, 600mg 투여군 -1.61 log10 copies로 나타났다. 위약군은 0.11 log10 copies였다. 모든 치료군과 위약군 간 비교에서 통계적 유의성을 확보했다(p<0.0001).

세 용량에서 모두 항바이러스 활성이 확인됐지만 용량 증가에 따라 바이러스 감소폭이 일관되게 커지는 양상은 나타나지 않았다. 600mg 투여군에서 감소폭이 가장 컸고, 400mg 투여군은 200mg 투여군보다 감소폭이 작았다. 향후 후속 임상에서는 이번 결과를 토대로 적정 투여 용량을 구체화하는 과정이 필요할 것으로 보인다.

약동학에서는 약물 노출량이 대체로 용량에 비례해 증가했다. 최고혈중농도(Cmax)는 200mg 3130ng/mL, 400mg 5390ng/mL, 600mg 8570ng/mL로 높아졌다. 총 노출량(AUC0-24h) 역시 각각 4만1100h·ng/mL, 6만200h·ng/mL, 11만8000h·ng/mL로 증가했다.

반복 투여에 따른 뚜렷한 약물 축적은 관찰되지 않았다. 반감기는 용량별 12.3~18.9시간으로 나타났다.

안전성과 내약성에서도 중대한 이상 신호는 확인되지 않았다. 치료 중 발생한 이상반응(TEAE)은 전체 대상자의 60%에서 보고됐지만 대부분 경증이었다. Grade 3 이상 TEAE와 중대한 이상반응(SAE)은 발생하지 않았으며, 이상반응에 따른 치료 중단이나 사망 사례도 없었다. 

다만 이번 임상에서 실제 투여기간이 10일인 만큼 장기간 투여에 따른 안전성은 후속 임상에서 추가 확인이 필요하다.

이번 CSR 결과는 지난 7월 에스티팜이 공개한 임상 2a상 탑라인 결과와 일부 차이가 있다. 회사는 공시를 통해 이번 결과값이 7월 14일 공개한 탑라인 결과와 차이가 있다고 명시했다. 구체적인 차이와 배경은 이번 공시에서 별도로 설명하지 않았다.

임상 기간도 당초 계획보다 길어졌다. 에스티팜은 임상시험 계획 당시 2024년 11월 21일 종료를 예상했지만 실제 임상은 올해 5월 6일까지 진행됐다. 전체 임상 기간은 2023년 5월 23일부터 2026년 5월 6일까지다.

에스티팜은 이번 임상에서 확인한 항바이러스 활성과 안전성, 내약성, 약동학 결과를 토대로 HIV-1 환자를 대상으로 한 후속 임상시험 전략을 수립할 예정이다. 세부 임상 결과는 향후 국제학술대회를 통해 발표한다는 계획이다.