고용량 투여 가능 파클리탁셀 첫 발매

• 삼양사-CJ, 1일 시판...㎡당 300mg까지 투여 가능

고용량 투여가 가능한 항암제 파클리탁셀 개량신약이 국내 최초, 세계 두 번째로 발매됐다.

삼양사는 1일 지난해 매출 100억원을 첫 돌파한 항암제 ' 제넥솔주(성분명 파클리탁셀)'의 개량신약인 ' 제넥솔PM주'를 발매하고 판매 제휴사인 CJ를 통해 시판에 들어갔다.

CJ는 지난 2001년부터 제넥솔주를 판매한 바 있어 제넥솔PM주 추가 런칭으로 국내 항암제 시장에서 그 영향력을 보다 확고히 할 것으로 보인다.

제넥솔PM주는 차세대 파클리탁셀 제제로 국내 임상시험을 통해 작년 7월 유방암과 폐암에 대한 적응증 허가를 받았다.

제넥솔PM의 최대 장점은 기존 파클리탁셀 주사제의 가용화제인 크레모퍼(Cremophor)를 사용하지 않음으로써 독성과 과민반응을 줄였다는 것. 이로인해 파클리탁셀 투여용량(175㎎/㎡)을 최대 300㎎/㎡까지 증가시켰다.

삼양사 관계자는 "제넥솔PM주에 사용된 폴리머릭 미셀(PM) 기술은 무독성 고분자인 '메톡시 폴리에틸렌글리콜-폴리(D,L-락타이드)'를 가용화제로 사용했다"며 "독성과 과민반응을 감소시킴으로써 고용량 투여를 가능하게 했다"고 설명했다.

제넥솔PM주 개발 경과

-(2001.3.30) 제넥솔피엠주 임상시험조건부 제조품목허가

-(7.17) 제1상 임상시험계획(진행성 고형암 환자에 대한 제넥솔피엠주의 최대 내약 용량 결정 및 안전성, 약동학적 양상 평가) 승인

-(10.6) 제넥솔피엠주 100mg 임상시험조건부 제조품목허가

-(2002.11.5) 제1상 임상시험 완료(서울대병원), MTD=390mg/㎡ 결정 및 제2상임상시험 권장용량 결정(파클리탁셀 300mg/㎡)

-(2003.7.15) 비소세포폐암 제2상 임상시험계획(복합화학요법의 공개, 다기관, 후기) 승인

-(2004.6.14) 유방암 제2상 임상시험계획

-(2005.10.6) 유방암 제2상 임상시험 완료(국립암센터, 서울대병원, 세브란스병원, 서울아산병원, 인하대병원, 카톨릭대성모병원, 고대안산병원, 원자력의학원

-반응율 63.6%, 중앙생존율 20개월이상)

-(2005.11.8) 비소세포폐암 제2상 임상시험 완료(서울대병원, 서울아산병원, 삼성서울병원, 고대안암병원, 고대구로병원, 경희의료원, 카톨릭대성빈센트병원

-반응율 43.75%, 21.73개월)

-(2006.7.11) 제넥솔피엠주, 제넥솔피엠주 100mg 제조품목허가(유방암)

-(2006.7.21) 제넥솔피엠주, 제넥솔피엠주 100mg 적응증 추가 (비소세포폐암)

-(2007.1.1) 보험가격고시(파클리탁셀 30mg vial/179,310원, 100mg vial/384,697원)

고용량 투여가 가능한 파클리탁셀 제품은 지난해 미국에서 출시된 '아브락산주'가 있는데 2006년 한해 동안 미국에서만 1억5,000만불 이상의 매출을 올렸다.

따라서 아브락산주에 이어 세계 두 번째, 국내 첫 번째로 발매된 제넥솔PM주는 탁센(TAXANE)계 항암제가 국내 항암제 전체 시장의 약 20%(600억원, 2005년 IMS 기준)를 차지하고 이 중 절반이 수입완제품인 점을 고려할 때 높은 수입대체 효과를 가져올 것으로 기대된다.

제넥솔PM은 현재 폐암과 유방암에 대해서만 적응증을 확보한 상태기 때문에 삼양사와 CJ는 적응증 확대를 위한 2상 임상시험을 공동 진행할 계획이다.

CJ 항암제사업팀 곽노욱 사업부장은 "파클리탁셀 항암제 처방 점유율 1위인 제넥솔과의 시너지를 발휘해 제넥솔PM의 조기 시장 정착을 시도할 것"이라며 각오를 피력했다.

한편 삼양사측은 제넥솔PM에 대한 국내 임상결과도 함께 발표했다.

2001년 서울대병원에서 실시된 제1상 임상에서는 기존 파클리탁셀 제제에 비해 최대 내약용량(MTD: 390 ㎎/㎡)이 2배 이상으로 월등히 높았다.

또 서울대병원 등 7개 기관에서 진행한 2상 임상시험(다기관. 후기2상 임상시험)에서는 전이성 유방암환자의 63.6%에서 반응이 나타났고 20개월의 중앙생존기간(Median Survival Time)을 보였다.

이와함께 암센터 외 6개병원에서 실시한 비소세포폐암 임상시험결과 반응률 43.75%, 중앙생존기간 21.73개월의 치료효과를 보였다.

특히 중앙생존기간 면에서는 기존 파클리탁셀 제제의 10~15개월보다 현저히 높은 치료효과를 보였다고 회사측은 밝혔다.

|용어설명| Polymeric micelle Technology 란?

폴리머릭미셀 기술(Polymeric Micelle Technology)은 난용성 약물의 용해도를 높이기 위해 독성이 없는 생체분해성 고분자를 이용해 가용화하는 기술로 약물 투여량을 높일 수 있고 안전성이 우수하다.

'탁솔주'의 가용화제인 Cremophor는 Sensitivity가 강해 과민반응을 일으키게 되는데 이를 무독성 고분자인 '메톡시 폴리에칠렌-폴리(D,L-락타이드)'로 대체하면 심각한 과민반응을 줄일 수 있으며 이로 인해 전처치가 요구되지 않을 수도 있다.

PK Profile을 볼 때 약물의 이동(혈액→조직)이 기존 제제인 탁솔에 비해 빠르므로 골수억제(Bone marrow suppression)가 적고 기존 파클리탁셀에 비해 저독성으로 고용량 투여가 가능하며 이로 인해 높은 치료 효과를 보인다.