화이자, 비만약 개발 재도전…1일 1회 경구 복용 목표

• GLP-1 제제 다누글리프론 제형 및 복용 방법 개선해 연구 돌입
• 1일 2회 복용서 1회 복용으로 변경…관건은 효과보다 부작용

[데일리팜=황병우 기자] 화이자가 지난해 말 개발에 실패했던 비만치료제 후보물질 다누리글리프론의 개발 계획을 공개하면 재도전에 나섰다.

앞서 1일 2회 경구 복용 하던 용법에서 1일 1회 경구 용법으로 변경해 최적 용량을 탐색하겠다는 방침이다.

화이자는 하반기에 GLP-1 수용체 작용제 다누글리프론의 임상시험을 진행하겠다고 지난 12일(현지시간) 밝혔다.

지난해 12월 다누글리프론은 임상 2상 결과 체중감량 효과는 입증했지만, 심각한 부작용으로 3상을 진행하지 않았다.

당시 성인 비만환자 626명을 대상으로 26~32주에 걸쳐 복용한 결과 26주차 평균 5~9.5% 체중 감소 효과를 보였다. 32주차에는 8~13% 감소 효과가 나타났다.

하지만 임상 대상자 가운데 73%가 메스꺼움을 보였으며 구토(47%), 설사(25%) 부작용도 있었다. 이 같은 이유로 투약 중단 비중도 50%에 달해 위약군의 40% 대비 10% 높았다.

또 지난해 6월 다른 비만 치료제 후보물질인 로티글리프론도 간 효소 수치가 크게 오른 것이 문제가 임상에 실패한 바 있다.

이번 다누리글리프론 연구의 핵심은 1일 1회 경구 복용에 우선순위를 둔다는 점이다. 지난 연구에서 체중감량 효과는 입증된 만큼 면밀한 분석을 통해 시험설계를 최적화 하겠다는 입장이다.

미카엘 돌스텐 화이자 연구개발부 최고과학책임자는 "이전의 2b상 데이터와 시험설계에 대한 철저한 분석 후 설계 최적화를 통해 경쟁력 있는 GLP-1 제제를 개발할 수 있을 것으로 생각한다"고 말했다.

화이자에 따르면 연구는 18세 이상의 건강한 성인을 대상으로 경구 투여 한 다누글리프론의 신속 방출형 제제와 방출개량 제제의 약동학 및 안전성을 평가할 예정이다.

현재까지 진행된 연구결과 다누글리프의 1일 1회 투여를 뒷받침 할 수 있는 약동학적 프로파일이 입증됐다. 또 1400여명의 피험자들 가운데 간 효소 수치의 급상승이 나타난 사례는 관찰되지 않았다.

한편, 화이자는 비만 치료제 파이프라인을 확보하기 위해 신약개발 전문기업 프로파운드테라퓨틱스와 차세대 비만 치료제 개발을 위한 기초연구 제휴 계약을 체결하는 등 후보물질을 확장하고 있다.

미카엘 최고과학책임자는 "비만은 화이자의 핵심적인 치료영역 가운데 하나로, 현재 임상 단계의 3개 후보물질과 전임상 단계의 7개 후보물질의 탄탄한 파이프라인을 구축하고 있다"고 말했다.